Описание

Форма выпуска

Таблетки, покрытые органической оболочкой. В упаковке 100 штук по 50 мг.

Состав препарата

Активное вещество: азатиоприн 50 мг.

Дополнительные вещества: лактозы моногидрат; крахмал кукурузный; крахмал прежелатинизированный; магния стеарат; стеариновая кислота.

Оболочка таблетки: гипермеллоза; макрогол 400 (при гранулировании и нанесении оболочки в качестве растворителя используется вода очищенная, которая удаляется в процессе производства и в готовом продукте не присутствует).

Фармакологическое действие

Препятствует клеточному делению вследствие конкуренции с естественными пуриновыми основаниями ДНК и РНК.

Фармакодинамика

Препятствует росту и развитие иммунокомпетентных клеток (лимфоцитов, плазматических клеток), действует на кооперативный иммунный ответ (Т-лимфоцитымакрофаги-B-лимфоциты), угнетает переток стволовых клеток. В больших дозах (10 мг/кг) угнетает функцию костного мозга, подавляет пролиферацию гранулоцитов, вызывает лейкопению.

Фармакокинетика

Имеет очень вариабельное всасывание. Биодоступность — 20%, поскольку быстро превращается в 6-меркаптопурин (биодоступность последнего — 60%). Cmax — 2 ч. Формирует большие концентрации в ткани печени, кишечника; уровень в почках, легких, селезенке, мышцах равен таковому в плазме. T1/2 — 5 ч.

Показания к применению

• Трансплантация органов;
• гемолитическая анемия;
• тяжелый ревматоидный артрит;
• системная красная волчанка;
• хронический активный гепатит;
• пемфигус вульгарис;
• узелковый периартериит;
• дерматомиозит;
• хроническая идиопатическая тромбоцитопеническая пурпура.

Противопоказания препарата Имуран

Гиперчувствительность к компонентам препарата.

Побочные действия

• Миелодепрессия (лейкопения, тромбоцитопения, анемия),
• мегалобластный эритропоэз и макроцитоз,
• тошнота,
• анорексия,
• кожная сыпь,
• рвота,
• артралгии,
• миалгии,
• панкреатит,
• лекарственная лихорадка,
• холестатический гепатит,
• развитие вторичных инфекций,
• некроз
• гемолитическая анемия,
• менингеальные реакции.

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение препарата противопоказано.

Взаимодействие с другими препаратами

Увеличивает влияние деполяризующих миорелаксантов и ослабляет — недеполяризующих. Иммуносупрессию потенцируют аллопуринол, оксипуринол, тиопуринол.

Способ применения и дозировка

Внутрь. Взрослым и детям.

Применение при трансплантации органов: до 5 мг/кг/сут в первый день терапии; поддерживающая доза — 1–4 мг/кг/сут в зависимости от клинических показаний и гематологической переносимости. Даже в случае применения низких доз, поддерживающую терапию Имураном следует проводить неопределенно длительно, поскольку существует риск отторжения трансплантата.

Применение при рецидивирующей форме рассеянного склероза: 2–3 мг/кг/сут; для достижения эффекта может потребоваться продолжительность лечения более 1 года. Контролировать прогрессирование болезни не всегда возможно после 2 лет терапии.

Применение при других заболеваниях: начальная доза 1–3 мг/кг/сут и должна подбираться в этом диапазоне доз в зависимости от клинического эффекта (который может быть не получен в течение недель и месяцев от начала лечения ) и изменений формулы крови. Если терапевтическое действие получено, то необходимо уменьшить поддерживающую дозу до минимального уровня, при котором сохраняется полученный эффект. Если в течение 3 мес клинический эффект не достигнут, то Имуран следует отменить. Однако при воспалительных заболеваниях кишечника лечение следует проводить, по крайней мере, в течение 12 мес, а терапевтический эффект может быть достигнут через 3–4 мес. Поддерживающая доза может колебаться от менее чем 1 до 3 мг/кг/сут, и определяется заболеванием, а также индивидуальным ответом пациента.

Опыт применения Имурана у пожилых пациентов ограничен. Хотя по имеющимся данным встречаемость побочных эффектов у пожилых не превышает таковую у других пациентов, принимающих Имуран, у них следует применять минимальные дозировки рекомендованного диапазона доз. Особое внимание должно быть уделено мониторированию гематологических показателей, уменьшению поддерживающей дозы до минимально допустимой для сохранения терапевтического эффекта.

Меры предосторожности

В первые 8 недель лечения необходим еженедельный полный анализ крови. С осторожностью применяют при почечной и печеночной недостаточности. При сочетанном назначении с алло-, окси-, тиопуринолом дозу следует уменьшить в 4 раза.

Условия хранения и срок годности

Хранить в защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C, в недоступном для детей месте. Срок годности 5 лет. Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.